Thuốc giảm đau, kháng viêm Arcoxia 90mg hộp 30 viên

THÀNH PHẦN
Etoricoxib - 90mg

CÔNG DỤNG
ARCOXIA được chỉ định:

- Điều trị cấp tính và mãn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh viêm xương khớp (osteoarthritis-OA) và viêm khớp dạng thấp (rheumatoid arthritis-RA)

- Điều trị viêm đốt sống dính khớp (ankylosing spondylitis-AS)

- Điều trị viêm khớp thống phong cấp tính (acute gouty arthritis).

- Điều trị các cơn đau cấp tính, bao gồm chứng đau bụng kinh nguyên phát.

- Điều trị ngắn hạn các cơn đau vừa liên quan đến phẫu thuật răng. Quyết định kê đơn chất ức chế chọn lọc COX-2 phải dựa trên việc đánh giá toàn bộ các nguy cơ đối với từng bệnh nhân (xem THẬN TRỌNG).

LIỀU DÙNG
ARCOXIA được dùng bằng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

ARCOXIA nên được dùng trong thời gian ngắn nhất có thể và với liều hàng ngày thấp nhất mà có hiệu quả.

Viêm xương khớp

Liều đề nghị cho người lớn là 30mg hoặc 60mg ngày 1 lần.

Viêm khớp dạng thấp

Liều đề nghị cho người lớn là 90mg ngày 1 lần.

Viêm đốt sống dính khớp

Liều đề nghị cho người lớn là 90mg ngày 1 lần.

Viêm khớp thống phong cấp tính

Liều đề nghị cho người lớn là 120mg ngày 1 lần. Chỉ nên dùng ARCOXIA 120mg trong giai đoạn có triệu chứng cấp tính, với thời gian điều trị tối đa là 8 ngày.

Đau cấp tính và đau bụng kinh nguyên phát

Liều đề nghị là 120mg ngày 1 lần. Chỉ nên dùng ARCOXIA 120mg trong giai đoạn có triệu chứng cấp tính, với thời gian điều trị tối đa là 8 ngày.

Đau sau phẫu thuật nha khoa

Liều đề nghị là 90mg ngày 1 lần, dùng tối đa trong 3 ngày, một số bệnh nhân có thể cần dùng thêm thuốc giảm đau.

Các liều cao hơn liều đề nghị cho mỗi chỉ định trên vẫn không làm tăng thêm hiệu lực của thuốc hoặc vẫn chưa được nghiên cứu. Do đó:

Liều dùng trong viêm xương khớp không vượt quá 60mg mỗi ngày. Liều dùng trong viêm khớp dạng thấp không vượt quá 90mg mỗi ngày. Liều dùng trong viêm đốt sống dính khớp không được vượt quá 90mg mỗi ngày. Liều dùng trong bệnh thống phong cấp tính không được vượt quá 120mg ngày 1 lần. Liều dùng trong đau cấp tính và đau bụng kinh nguyên phát không được vượt quá 120mg/ngày. Liều dùng trong đau sau phẫu thuật nha khoa không được vượt quá 90mg mỗi ngày.

Vì các nguy cơ tim mạch có thể tăng theo liều dùng và thời gian dùng những chất ức chế chọn lọc COX-2, do đó nên dùng thuốc trong thời gian ngắn nhất càng tốt và dùng liều hiệu quả hàng ngày thấp nhất. Nên đánh giá lại định kỳ nhu cầu về giảm triệu chứng và đáp ứng điều trị của bệnh nhân (xem THẬN TRỌNG).

Người cao tuổi, giới tính, chủng tộc

Không cần điều chỉnh liều ARCOXIA ở người cao tuổi hoặc dựa theo giới tính hoặc chủng tộc.

Suy gan

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm số Child-Pugh 5-6), liều dùng không nên vượt quá 60mg ngày 1 lần. ở bệnh nhân suy gan trung bình (điểm số Child-Pugh 7-9), nên giảm liều; không nên vượt quá liều 60mg 2 ngày 1 lần, cũng có thể xem xét dùng liều 30mg ngày 1 lần. Không có tài liệu lâm sàng hoặc dược động học khi dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan nặng (điểm số Child-Pugh > 9) (xem THẬN TRỌNG)

Suy thận

Không khuyến cáo điều trị với ARCOXIA ở bệnh nhân có bệnh thận tiến triển (hệ số thanh thải creatinine < 30 ml/phút). Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận mức độ nhẹ hơn (hệ số thanh thải creatinine ≥ 30 ml/phút). (xem THẬN TRỌNG.)

HOẠT CHẤT
Etoricoxib 90mg
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Chống chỉ định dùng ARCOXIA ở bệnh nhân:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Tiền sử hen suyễn, nổi mề đay hoặc các phản ứng dị ứng sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) khác.

Suy tim sung huyết (NYHA II-IV).

Bệnh nhân cao huyết áp có huyết áp liên tục tăng cao trên 140/90mmHg và chưa được kiểm soát đầy đủ.

Bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não đã được xác định (bao gồm bệnh nhân mới trải qua phẫu thuật ghép bắc cầu động mạch vành hoặc tạo hình mạch máu).

Rối loạn chức năng gan nặng (albumin huyết thanh < 25g/l hoặc điểm số Child-Pugh ≥ 10).

Loét dạ dày tá tràng hoạt động hoặc chảy máu (GI) tiêu hóa.

Độ thanh thải creatinin < 30ml/min.

Không nên sử dụng ARCOXIA như liệu pháp kết hợp với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) khác do không có đầy đủ bằng chứng chứng minh cho lợi ích và các phản ứng phụ bất lợi có thể gặp phải.

TÁC DỤNG PHỤ
Tính an toàn của ARCOXIA được đánh giá trong những thử nghiệm lâm sàng trên 7152 cá thể, bao gồm 4488 bệnh nhân bị viêm xương-khớp, viêm đa khớp dạng thấp hoặc đau thắt lưng mãn tính (xấp xỉ 600 bệnh nhân bị viêm xương-khớp hoặc viêm đa khớp dạng thấp được điều trị 1 năm hoặc lâu hơn).

Các tác dụng bất lợi liên quan đến thuốc sau đây được báo cáo trong những thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân bị viêm xương khớp, viêm đa khớp dạng thấp hoặc đau thắt lưng mãn tính được điều trị đến 12 tuần. Các tác dụng bất lợi xảy ra ≥ 1% bệnh nhân dùng ARCOXIA và với tỷ lệ cao hơn so với placebo là: suy nhược/mệt mỏi, choáng váng, phù chi dưới, tăng huyết áp, khó tiêu, ợ nóng, buồn nôn, nhức đầu, tăng ALT, tăng AST. Các tác dụng bất lợi giống nhau ở bệnh nhân bị viêm xương khớp hoặc viêm đa khớp dạng thấp dùng trị liệu ARCOXIA trong 1 năm hoặc lâu hơn.

Trong nghiên cứu MEDAL, là nghiên cứu có tiêu chí đánh giá là kết quả tim mạch tiến hành trên 23.504 bệnh nhân, tính an toàn của ARCOXIA liều 60 hoặc 90mg mỗi ngày thì tương đương với diclofenac liều 150mg mỗi ngày ở bệnh nhân bị viêm xương khớp hoặc viêm đa khớp dạng thấp (thời gian điều trị trung bình là 20 tháng). Trong nghiên cứu quy mô lớn này, chỉ có các tác dụng bất lợi nghiêm trọng và các trường hợp ngưng thuốc do tác dụng bất lợi mới được ghi chép. Tỷ lệ các tác dụng bất lợi nghiêm trọng ở tim mạch do huyết khối đã được xác định ở dân số dùng ARCOXIA và diclofenac đều giống nhau. Tỷ lệ ngưng tham gia nghiên cứu do các tác dụng bất lợi liên quan đến tăng huyết áp chưa đến 3% ở mỗi nhóm điều trị; tuy nhiên, ARCOXIA 60 và 90mg có tỷ lệ ngưng thuốc do các tác dụng này cao hơn rõ rệt so với diclofenac. Tỷ lệ các tác dụng bất lợi về suy tim sung huyết (ngưng trị liệu và tác dụng nghiêm trọng) và tỷ lệ ngưng tham gia nghiên cứu do phù thì tương tự nhau giữa nhóm ARCOXIA 60mg và nhóm diclofenac; tuy nhiên, tỷ lệ các biến cố này ở dân số dùng ARCOXIA 90mg thì cao hơn so với diclofenac. Tỷ lệ ngưng tham gia nghiên cứu do rung nhĩ cao hơn đối với etoricoxib so với diclofenac.

Các nghiên cứu EDGE và EDGE II đã so sánh khả năng dung nạp đường uống của etoricoxib 90mg mỗi ngày (1,5 - 3 lần liều khuyến cáo trong viêm xương khớp) và diclofenac 150mg mỗi ngày trên 7111 bệnh nhân bị viêm xương khớp (nghiên cứu EDGE; thời gian điều trị trung bình 9 tháng) và trên 4086 bệnh nhân bị viêm đa khớp dạng thấp (nghiên cứu EDGE II; thời gian điều trị trung bình 19 tháng). Tại mỗi nghiên cứu này, đặc tính tác dụng bất lợi ở nhóm dùng ARCOXIA nói chung tương tự như các báo cáo tác dụng bất lợi trong những thử nghiệm lâm sàng giai đoạn IIb/III đối chứng với placebo; tuy nhiên, tăng huyết áp và các tác dụng bất lợi liên quan đến chứng phù xảy ra với tỷ lệ cao hơn ở nhóm dùng etoricoxib 90mg so với nhóm dùng diclofenac 150mg mỗi ngày. Tỷ lệ các tác dụng bất lợi huyết khối tim mạch nghiêm trọng đã xác định ở 2 nhóm điều trị đều như nhau.

Trong 1 phân tích tổng hợp các thử nghiệm từ giai đoạn IIb đến giai đoạn V với thời gian nghiên cứu kéo dài ≥ 4 tuần (ngoại trừ những nghiên cứu của chương trình MEDAL), tỷ lệ các tác dụng bất lợi huyết khối tim mạch nghiêm trọng đã xác định ở nhóm dùng etoricoxib ≥ 30mg không khác biệt có ý nghĩa so với nhóm dùng NSAIDs không thuộc naproxen. Tỷ lệ các tác dụng bất lợi này ở nhóm etoricoxib thì cao hơn so với nhóm dùng naproxen 500mg, 2 lần mỗi ngày.

Trong 1 nghiên cứu lâm sàng về viêm đốt sống dạng thấp, bệnh nhân được điều trị với ARCOXIA 90mg ngày 1 lần cho đến 1 năm (N=126). Nói chung, dữ liệu tác dụng bất lợi trong nghiên cứu này tương tự như trong các nghiên cứu dài hạn về viêm xương khớp, viêm đa khớp dạng thấp và đau thắt lưng mãn tính.

Trong 1 thử nghiệm lâm sàng về viêm khớp thống phong cấp tính, bệnh nhân dùng trị liệu ARCOXIA 120mg ngày 1 lần trong 8 ngày. Dữ liệu tác dụng bất lợi trong nghiên cứu này, nói chung, tương tự như trong các nghiên cứu tổng hợp viêm xương khớp, viêm đa khớp dạng thấp và đau thắt lưng mãn tính.

Trong những thử nghiệm lâm sàng ban đầu về đau cấp tính, bệnh nhân dùng trị liệu ARCOXIA 120mg ngày 1 lần trong 1 - 7 ngày. Dữ liệu tác dụng bất lợi trong các nghiên cứu này, nói chung, tương tự như trong các nghiên cứu tổng hợp viêm xương khớp, viêm đa khớp dạng thấp và đau thắt lưng mãn tính.

Trong những thử nghiệm kết hợp về đau cấp sau phẫu thuật răng, tỉ lệ mắc viêm ổ răng sau nhổ răng (chân răng khô) được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng ARCOXIA là tương đương với những bệnh nhân điều trị bằng các hoạt chất so sánh.

DƯỢC LỰC HỌC
ARCOXIA là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính kháng viêm, giảm đau, và giảm sốt ở các mô hình động vật. ARCOXIA là chất ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2) mạnh, rất chọn lọc, có hoạt tính khi uống trong phạm vi và cao hơn phạm vi liều dùng trên lâm sàng. Đã xác định được 2 đồng dạng cyclooxygenase: cyclooxygenase-1 (COX-1) và cyclooxygenase-2 (COX-2). COX-1 chịu trách nhiệm về các chức năng sinh lý bình thường qua trung gian prostaglandin như bảo vệ niêm mạc dạ dày và sự kết tụ tiểu cầu. Sự ức chế COX-1 do dùng các NSAIDs không chọn lọc thường kèm theo tổn thương dạ dày và ức chế tiểu cầu. Người ta đã chứng minh COX-2 có trách nhiệm chủ yếu trong tổng hợp các chất trung gian của acid prostanoic gây đau, viêm và sốt. Sự ức chế chọn lọc COX-2 do dùng etoricoxib đã làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng này cùng với giảm độc tính ở đường tiêu hóa mà không có tác dụng lên chức năng tiểu cầu.

Trong tất cả các nghiên cứu dược lâm sàng, ARCOXIA có tác dụng ức chế COX-2 phụ thuộc vào liều sử dụng mà không ức chế COX-1 khi dùng liều đến 150mg mỗi ngày.

Ảnh hưởng lên hoạt tính bảo vệ niêm mạc dạ dày của COX-1 cũng được đánh giá trong 1 nghiên cứu lâm sàng với các mẫu sinh thiết dạ dày được thu thập từ đối tượng dùng hoặc ARCOXIA 120mg mỗi ngày, hoặc naproxen 500mg ngày 2 lần, hoặc placebo để đánh giá sự tổng hợp prostaglandin. So với placebo, ARCOXIA không ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở dạ dày. Ngược lại, naproxen đã ức chế sự tổng hợp prostaglandin ở dạ dày đến gần 80% khi so với placebo. Các dữ liệu này càng chứng minh thêm tính chọn lọc COX-2 của ARCOXIA.

Chức năng tiểu cầu

Thời gian chảy máu không bị ảnh hưởng khi dùng ARCOXIA nhiều liều đến 150mg mỗi ngày trong 9 ngày so với placebo. Tương tự, thời gian chảy máu không bị thay đổi trong 1 nghiên cứu liều đơn với ARCOXIA 250 hoặc 500mg. Ở tế bào thực nghiệm sống ngoài cơ thể (ex vivo), không có sự ức chế acid arachidonic hoặc sự kết tụ tiểu cầu do cảm ứng collagen ở trạng thái bền vững với liều ARCOXIA đến 150mg. Các phát hiện này phù hợp với tính chọn lọc của etoricoxib đối với COX-2.

DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu

Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Trung bình sinh khả dụng đường uống gần 100%. Sau khi dùng liều 120mg ngày 1 lần cho đến khi đạt trạng thái bền vững, nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung bình nhân Cmax = 3,6mcg/mL) được ghi nhận đạt được gần 1 giờ (Tmax) sau khi đối tượng người lớn uống thuốc lúc bụng đói. Trung bình nhân AUC0 - 24 giờ là 37,8mcg/giờ/mL. Dược động học của etoricoxib tuyến tính với phạm vi liều dùng trên lâm sàng.

Bữa ăn bình thường không có ảnh hưỏng có ý nghĩa lâm sàng lên mức độ hoặc tốc độ hấp thu 1 liều etoricoxib 120mg. Trong các thử nghiệm lâm sàng, etoricoxib được dùng không liên quan đến thức ăn.

Dược động học của etoricoxib ở 12 đối tượng khỏe mạnh đều như nhau (tương đương AUC, Cmax trong khoảng chênh lệch 20%) khi dùng thuốc đơn độc, khi dùng chung với thuốc kháng acid chứa magnesium/aluminum hydroxide, hoặc thuốc kháng acid chứa calcium carbonate (khả năng trung hòa acid xấp xỉ 50 mEq).

Phân phối

Khoảng 92% liều etoricoxib gắn với protein trong huyết tương người khi dùng trong phạm vi nồng độ 0,05 - 5mcg/mL. Thể tích phân phối ở trạng thái bền vững (Vdss) khoảng chừng 120 lít ở người. Etoricoxib đi qua nhau thai ở chuột cống và thỏ, và đi qua hàng rào máu - não ở chuột cống.

Chuyển hóa

Etoricoxib được chuyển hóa mạnh mẽ với < 1% liều được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Con đường chuyển hóa chính để tạo dẫn xuất 6’-hydroxymethyl được thực hiện với sự xúc tác của các enzyme cytochrome P450 (CYP).

Đã có 5 chất chuyển hóa được nhận diện ở người. Chất chuyển hóa chủ yếu là dẫn xuất 6’-carboxylic acid của etoricoxib được hình thành từ sự oxy hóa dẫn xuất 6’-hydroxymethyl. Các chất chuyển hóa chủ yếu này biểu hiện hoặc không có hoạt tính có thể đo lường được hoặc chỉ có hoạt tính yếu như các thuốc ức chế COX-2. Các chất chuyển hóa này đều không ức chế COX-1.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn 25mg etoricoxib có gắn phóng xạ cho các đối tượng khỏe mạnh, 70% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, phần lớn ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% hoạt chất phóng xạ được tìm thấy ở dạng thuốc không chuyển hóa.

Phần lớn etoricoxib được thải trừ chủ yếu qua quá trình chuyển hóa, sau đó qua sự bài tiết ở thận. Nồng độ của etoricoxib ở trạng thái bền vững đạt được trong vòng 7 ngày điều trị khi dùng liều 120mg ngày 1 lần, với tỷ số tích lũy gần bằng 2, tương ứng với thời gian bán thải tích lũy khoảng 22 giờ. Theo ước tính, sự thanh thải thuốc tại huyết tương xấp xỉ 50ml/phút.

NHÀ SẢN XUẤT
Frosst Iberica S.A.

Thông tin liên hệ
Quầy Thuốc Bà Ty cam kết nỗ lực hết mình nhằm cung cấp sản phẩm và dịch vụ đúng với những giá trị mà khách hàng mong đợi.
Địa chỉ: 77A, Đường 3, Phù Lỗ, Sóc Sơn, Hà Nội
Số điện thoại: 0912312120
Email: quaythuocbaty@gmail.com